糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)

我国现常用的降糖药有 8 类:包括双胍类、磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类(TZDs )、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4 抑制剂、GLP-1 受体激动剂、胰岛素类;
还有1类新型降糖药:SGLT-2 抑制剂(达格列净)。
01
双胍类有什么特点?

作用机制:
此类药可增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制糖原分解及糖异生,降低肝糖原输出,由此达到降低血糖的作用,还可以改善胰岛素敏感性,减轻胰岛素抵抗。
代表药物(药名后2字为“双胍”):
盐酸二甲双胍,目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物。
使用方法:
应从小剂量开始服用,进餐后服用。既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案(如胰岛素与口服降糖药联合)的基础用药。
优点:
(1)二甲双胍不仅可以有效降糖,还可降低体重、血压及血脂,具有心血管保护作用,显著改善长期预后,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
(2)安全性好,单独应用不会引起低血糖。
(3)价格便宜,性价比高。
缺点:
(1)胃肠道反应多见,表现为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻等。
(2)长期应用可能会影响维生素B12的吸收。
(3)与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时,可增加低血糖发生风险。
(4)心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。图片[1]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
02
促泌剂有什么特点?

作用机制:
促胰岛素分泌剂主要是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平,从而降低血糖。胰岛中至少存在一定量正常β细胞是其产生作用的必要条件。
磺脲类
代表药物(药名前2字为“格列”):
格列喹酮(糖适平)、格列齐特(达美康)、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列美脲(亚莫利)等。
使用方法:
大多数起效时间需0.5小时, 0降糖的高峰一般在服药后2~3小时出现,宜在餐前30分钟服用,利于餐后血糖控制。
优点:
疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管无不良影响。
缺点:
(1)容易发生低血糖及体重增加。
(2)个别患者会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。
(3)使用过程中会发生继发性失效。
(4)对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物,格列喹酮(糖适平)更适合。图片[2]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
格列奈类
代表药物(药名后3字为“格列奈”):
瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)。
使用方法:
主要是刺激胰岛素的早时相对分泌而降低餐后血糖,具有吸收快、起效快和作用时间短的特点,可在餐前5~20分钟服用。可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点:
(1)可以模拟餐时胰岛素生理性分泌,可有效降低餐后高血糖且不易发生低血糖,对体重影响小,被称为“餐时血糖调节剂”。
(2)适用于正常体重餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,轻中度肾功能不全患者仍可使用。
(3)方便灵活,病人依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。
(4)磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点:
价格较高,使用不当也会引起低血糖。
03
α-糖苷酶抑制剂有什么特点?

作用机制:
通过抑制小肠中的α-糖苷酶(参与双糖、寡糖和多糖的降解)的活性,来延缓碳水化合物的吸收。
代表药物(药名后2字为“波糖”):
阿卡波糖(拜唐平)和伏格列波糖。
使用方法:
进餐时与第一口饭同时嚼服。主要是延缓并降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主食和餐后血糖升高的患者。
优点:
(1)降糖效果肯定,主要在肠道局部作用,仅2%吸收入血,肝肾等全身副作用少。
(2)或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用。
(3)也适用于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者。
(4)目前国内外唯一具有IGT(糖耐量减低,指餐后血糖2小时血糖处于7.8~11.0mmol/L)治疗适应症的降糖药。
缺点:
(1)由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收,使之滞留时间延长,导致细菌酵解产气增加。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应。
(2)胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。
(3)注意与其它降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖纠正,进食淀粉类食物无效。图片[3]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
04
噻唑烷二酮类(TZDs)有什么特点?

作用机制:
TZDs为胰岛素增敏剂。PPARγ激动剂(过氧化物酶增殖体激活受体γ)存在于胰岛素的主要靶组织,如肝脏、脂肪和肌肉组织中,主要通过增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
代表药物(药名后3字为“格列酮”):
罗格列酮(文迪雅、太罗)和吡格列酮(艾可拓)。
使用方法:
血药浓度达峰时间为1小时,降糖作用可维持24小时,每日一次即可,早晨空腹服用。可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用进一步改善血糖控制。
优点:
(1)不刺激胰岛素分泌,而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。
(2)适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。
(3)单独使用不会引起低血糖。
缺点:
(1)起效较慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重稍增。
(2)增加心衰风险,心功能3级以上禁用。
(3)膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。
(4)65岁以上老年患者慎用本品。图片[4]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
05
GLP-1受体激动剂有什么特点?

胰高血糖素样肽-1(GLP-1):由肠道L细胞分泌的一种肠促胰岛素分泌激素,在体内可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解而失去活性,限制其临床应用。
GLP-1受体激动剂:是以葡萄糖浓度依赖的方式作用于胰岛β细胞,增加胰岛β细胞数量,增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,可有效降低血糖。
代表药物(药名最后1字为“肽”)
目前我国上市的有艾塞那肽(百泌达)、利拉鲁肽(诺和力)。
优点:
(1)显著降低血糖,减轻体重,改善甘油三酯和血压,改善胰岛β细胞功能,具有延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能。这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。
(2)由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制,因而低血糖风险很低。
缺点:
(1)半衰期短,有恶心、呕吐等胃肠道反应。
(2)价格昂贵,需注射用药。
(3)对于胰岛素依赖型患者不可替代胰岛素,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。图片[5]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
06
DPP-4抑制剂有什么特点?

作用机制:
通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)来降低肠促胰岛激素(如GLP-1)的失活率,增高其血液浓度,从而减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
代表药物(药名后3字为“格列汀”):
西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)等等。
使用方法:
口服给药,只需每天一次用药,患者依从性好。
优点:
增加内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平,同时改善胰岛α和β细胞功能障碍,具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应、安全性及耐受性高等优点。
缺点:
DPP-4是一种多效酶,其抑制剂还可能延长生长素释放激素、神经肽Y和P物质等激素的作用,可能产生神经源性炎症、血压升高、促发免疫反应等不良反应。价格较贵,在我国暂未进入医保。图片[6]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
07
SGLT-2抑制剂有什么特点?

SGLT-2(钠-葡萄糖协同转运蛋白-2):肾脏每天要过滤160-180g葡萄糖,几乎所有这些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循环中。SGLT-2是参与这一过程的主要转运蛋白,是一个新型的糖尿病治疗靶点。
SGLT-2抑制剂(达格列净):主要通过抑制SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。
使用方法:
口服片剂,一天一次,依从性好。
优点:
SGLT-2抑制剂极少发生低血糖,并对改善体重和血压有益处。
缺点:
可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。图片[7]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
08
胰岛素及其类似物有什么特点?

餐时胰岛素:速效的诺和锐、优泌乐等;短效的优泌林R、诺和灵R等。
基础胰岛素:中效的诺和灵N、优泌林N等;长效的来得时、诺和平等。
预混胰岛素:诺和灵30R、诺和灵50R等。
预混胰岛素类似物:诺和锐30、优泌乐25等。
优点:
(1)胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器,对肝肾无不良影响。
(2)所有不适合用口服降糖药的糖尿病患者(如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等)均可改用胰岛素治疗。
(3)早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。
缺点:
(1)低血糖风险相对较高。
(2)可致体重增加。
(3)注射给药给患者带来不便,个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩。
(4)胰岛素类似物的价格较高。图片[8]-糖尿病医学常识100问之:药物篇(一)-第七营养资讯
•end•

参考文献
[1]邬时民.服用降糖药时间各不同[J].健康生活,2018,(3):48-49.
[2]于明香.服用降糖药的最佳时间[J].求医问药,2009:13.

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